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第十章 治疗偏头痛的常用药物（第2页）

3。其他①内在拟交感神经活动性，有些β受体阻断药物尚有一定程度的兴奋β受体的性能，这种性能是内在拟交感活动性所引起的β受体兴奋效应，往往被β受体阻断效应所掩盖，但可以对抗或减弱β型应用的效果；②膜定作用，有些β受体阻断剂尚有局部麻醉和直接抑制心脏作用（奎尼丁样作用）。这两种作用都是由于稳定细胞膜，使神经纤维或心肌细胞膜对阳离子的通透性降低所致，故统称为膜定作用。

用途

可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状

用法

口服：治疗各种心律失常，10mg次，一天3次。

治疗心绞痛：40～80mgd，分3-4次服用。

治疗高血压：5mg次，一天4次，1-2周后增加14量，在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。

副作用

有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。

通用名称：普萘洛尔

英文名称：Propranolol

中文别名：恩得来、恩特来、心得安、萘心安、萘氧丙醇胺

英文别名：Inderal、Propranololum

规格

片剂:10mg*100片盒（瓶）

（三）药理及药动力学

药效学

普萘洛尔能竞争性的阻断β受体，大剂量尚有膜稳定作用，抑制Na离子内流，从而产生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性，此作用在运动及情绪激动时尤为明显，也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。

2、减慢传导。在其阻断β受体的浓度时，并不影响传导速度，但当血药浓度超过100ngml时，由于膜稳定性作用，可降低0相上升速率，明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。

3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期，高浓度时则使之延长，对房室结的有效不应期有明显的延长作用。

药动学

口服后胃肠道吸收较完全（90%），1～1。5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高，为93%，半衰期为2～3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（